Улучшение эректильной функции компонентами природного происхождения. Цитруллина малат в качестве спортивной добавки Аптечный цитруллин

L-цитруллин – это одна из трех пищевых аминокислот в цикле мочевины, две другие – и . L-цитруллин используется как добавка для спортсменов и в качестве средства для укрепления сердечнососудистой системы. Применение L-циртрулина приводит к уменьшению усталости и улучшению выносливости, как при аэробных, так и при анаэробных нагрузках. Недостаточно данных о способности L-цитруллина улучшать энерговыделение при нагрузках. Применение L-цитруллина также увеличивает содержание орнитина и в плазме. Применение L-цитруллина улучшает процесс переработки аммиака и метаболизм окиси азота. L-цитруллин также используется для уменьшения симптомов эректильной дисфункции, вызванной повышенным кровяным давлением. После употребления, L-цитруллин превращается в почках в . Применение вызывает кратковременный всплеск уровня в плазме, в то время как применение L-цитруллина увеличивает содержание в плазме в течение длительного периода. и L-орнитин имеют сниженную всасываемость при применении в дозах 10г или более, что может вызвать диарею. L-цитруллин не имеет данного побочного эффекта, и так как он повышает уровень всех трех аминокислот в плазме, он является более предпочтительным заменителем . Хотя L-цитруллин удваивает содержание орнитина в плазме, применение L-орнитина может увеличивать содержание орнитина в плазме еще больше – на 300-500 процентов. Также известен как: L-цитруллин, Стимол (Торговое название), Экстракт арбуза. Является одной из форм

    Вещества, увеличивающего спортивную продуктивность

    Аминокислотной добавки

Цитруллин может применяться для улучшения мышечного восстановления.

Цитруллин: инструкция по применению

Для улучшения работы системы кровообращения или устранения эректильной дисфункции, рекомендуют 1000 мг цитруллина три раза в день с приемом пищи, общая дозировка в сутки 3000 мг. Для улучшения работы системы кровообращения, принимается 1,76 г цитруллин малата на 1 г цитруллина. Для повышения спортивных показателей, принимают 6000-8000 мг цитруллин малата примерно за час до тренировки.

Источники и структура

Источники цитруллина

L-цитруллин – это небелковое аминокислотное соединение (не используется для образования структурных белков, таких как энзимы), и в отличие от , не так распространено во всех белках. Наибольшее содержание L-цитруллина – в арбузе (название вещества происходит от латинского названия арбуза Citrullus vulgaris), где его среднее содержание составляет 2,1 мг/г общей массы (хотя показатели могут быть различны); употребление арбуза определенно приводит к увеличению уровней и цитруллина в плазме (3,3 кг арбуза содержат 10г ) и к увеличению и орнитина на 12-22% при употреблении 780-1560 граммов натощак ежедневно. Другие источники L-цитруллина включают в себя мускусную дыню, китайскую горькую тыкву, тыкву гигантскую, тыкву бутылочную, огурец и тыкву обыкновенную. Цитруллин – это , не являющаяся незаменимой аминокислотой или распространенной диетической (названа в честь природного источника – арбуза). Она перерабатывается в организме и выполняет роль заменителя и L-орнитина.

Биосинтез

Цитруллин образуется в организме одним из двух способов: или перерабатывается из (при превращении в окись азота, образуется побочный продукт – цитруллин) или производится из азота (и какого-либо углерода), содержащегося в Л-глютамине, где энзим Орнитин транскарбамилазы использует орнитина и карбамоил фосфат (для которого необходим глютамин) для производства цитруллина в энтероцитах. Представляется, что способствует производству около 10% циркулирующего цитруллина, а глютамин – около 90%, уменьшение уровня глютамина в плазме уменьшает уровень цитруллина. Что касается цикла мочевины, то превращается в L-орнитин при помощи энзима аргиназы (а мочевина образуется как сопутствующее вещество), а затем орнитин (используя карбамоил фосфат как сопутствующее вещество) подвергается воздействию энзима орнитин карбамоилтрансферазы, и образуется L-цитруллин. В этом смысле, метаболический путь из к цитруллину (через орнитин) вызывает повышение уровня мочевины и сопутствующее снижение уровня аммония, который использовался энзимом карбамоил фосфат синтаза для образования карбамоил фосфата. При необходимости, может быть напрямую преобразован в L-цитруллин посредством фермента деиминазы, чтобы образовать аммиак, а не получить его извне. Цикл формируется, когда цитруллин связывается с Л-аспартатом (относящимся к Д-аспаригоновой кислоте, как ее изомер) и образует аргиносукцинат посредством фермента агриносукцинат синтазы, после чего фермент агриносукцината лизазы разлагает агриносукцинат на свободный и фумарат; затем снова участвует в цикле образования мочевины. Фумарат может участвовать в цикле трикарбоновых кислот (цикле Кребса), как промежуточное соединение, и цитруллин негативно регулирует фермент аргиназы. Превращение цитруллина в L-аргиносукцинат и последующее превращение в также включены в цикл окиси азота, а не в цикл мочевины; единственное различие заключается в том, что напрямую превращается в цитруллин (отделяя молекулу окиси азота), а не преобразуется косвенно посредством орнитина. Цитруллин может образоваться из одним или двумя механизмами, или напрямую из , отделяя молекулу окиси азота (этот способ включен в цикл окиси азота) или не напрямую посредством превращения в орнитин (этот способ включен в цикл мочевины с выделением аммиака).

Метаболизм

Цитруллин сам по себе – это в большей степени побочный продукт метаболизма (цикл мочевины), затем он превращается обратно в посредством аргиносукцината. С учетом этого можно сказать, что употребление цитруллина также положительно влияет на концентрацию и орнитина, так что их биоактивность также имеет отношение к этому процессу.

Регуляция

Главным определителем превращения цитруллина в представляется концентрация цитруллина в сыворотке, которая в состоянии покоя составляет 22,4-27 μмоль/литр. Из-за этого, увеличение уровня цитруллина в плазме, вероятно, вызывает линейное повышение до 5-10 г (Cмакс 1314-2756 μмоль/литр), а большие дозировки, принимаемые перорально, вероятно, вызывают меньшее увеличение , чем ожидается.

Фармакология

Всасывание через пищеварительный тракт

L-цитруллин всасывается в гораздо большей степени в ЖКТ, чем его заменитель , и вызывает более высокий уровень в плазме посредством циклов /орнитина/цитруллина. Он всасывается через многие натрий-зависимые транпортеры. Относительно , цитруллин лучше всасывается в пищеварительном тракте и может стать лучшим источником в организме, чем сам .

Сыворотка

Пероральное применение цитруллина человеком в дозировке 0,18 г/кг, как отмечено, удваивает содержание в плазме, кроме того, его содержание увеличивается в других тканях, наряду с увеличением концентрации орнитина, но это двукратное увеличение уровней и орнитина наблюдается одновременно с 6-11-кратным увеличением уровня цитруллина в крови. Единичная доза в 6 г цитруллин малата (0,08 г/кг), принимаемая спортсменами перед тренировкой, как отмечено, увеличивает количество цитруллина в плазме (увеличение на 173%), орнитина (увеличение на 152%), и (увеличение на 123%), при измерении после тренировки, затем эти показатели нормализуются (при проведении контрольного теста после 3-часового отдыха). Та же дозировка, как отмечено, вызывает увеличение уровня цитруллина в плазме и в других случаях в той же степени. Что интересно, в вышеописанных исследованиях с использованием 0,18 г/кг цитруллина было отмечено увеличение количества цитруллина в 6-11 раз совместно с удвоением количества и орнитина, в то время как более недавнее исследование с использованием 6г цитруллина (по расчетам 0,08 г/кг) показало меньшее увеличение количества цитруллина, однако при этом наблюдалось более чем двукратное увеличение количества и орнитина. Также было отмечено, что в исследовании, при дозировке от 2 до 15 г цитруллина, в котором содержание цитруллина в плазме линейно зависело от дозировки, содержание и орнитина зависело от дозы в меньшей степени. Авторы предположили, что из-за того, что увеличение количества было менее предсказуемого и количество цитруллина в сыворотке было главным определителем синтеза , это указывало на уменьшение скорости протекания процесса в почках. Пероральное применение цитруллина может увеличить количество аминокислот в плазме крови, получаемых в цикле образования мочевины, включая сам цитруллин (наиболее сильное увеличение), орнитин и . Орнитин и могут достигать двукратного или трехкратного увеличения при применении 5-10 г цитруллина, а затем, вероятно, увеличения не происходит, в то время как количество цитруллина увеличивается в линейной зависимости от дозировки (большее пероральное употребление связано с большим содержанием цитруллина в сыворотке крови). Было отмечено, что цитруллин не влияет на уровень каких-либо других аминокислот с разветвленными цепями, но может ускорять уменьшение их количества, вызванное продолжительной тренировкой (посредством увеличения их использования в качестве топлива). Цитруллин вызывает уменьшение уровня глютамина (13% вследствие применения 0,18 г/кг за 7 дней), хотя другое исследование показало, что краткосрочное применение 6 г цитруллина (0,08 г/кг) не вызвало изменения в концентрации глютамина. Другие протестированные (глютаминовая кислота, аспарагиновая кислота, аспарагин, лизин, триптофан, фенилаланин, Л-тирозин, гистидин) в основном не подверглись влиянию цитруллина. Цитруллин может вызывать снижение уровня аминокислот с разветвленными цепями во время тренировок, но, вероятно, не оказывает такого эффекта в период отдыха. Также присутствует взаимодействие с глютамином, но помимо этого, не было отмечено никакого взаимодействия цитруллина с .

Метаболизм

Примерно 83% цитруллина, принимаемого перорально, всасывается в почках, где он далее превращается в в ближайших сосудах (посредством фермента аргиносукцинат синтазы и аргиносукцинат лиазы). Это превращение цитруллина в (как при применении цитруллина, так и при его образовании в качестве побочного продукта при образовании окиси азота) опосредовано 5-15% от циркулирующего , но 60% от общего содержания (разница вызвана способностью встраиваться в белки). Основная часть L-цитруллина или пассивно распределяется в крови или транспортируется в почки для превращения в . Из-за этого, большой процент биоактивности цитруллина опосредован приемом .

Неврология

Память и обучаемость

Здоровье сердечнососудистой системы

Ткани сердечнососудистой системы

У пациентов с нарушениями сердечнососудистой системы с сохраненной фракцией изгнания, принявших 3 г цитруллина, давление в легочной артерии оказалось уменьшенным (56.67+/-7.96 мм рт. ст. до 47.67+/-8.59 мм рт. ст., 16%), также улучшилась фракция изгнания в правом желудочке. был в той же степени эффективен, но требовалась его бОльшая доза (8г), это исследование дублируется в Медлайн. Исследования по применению цитруллина здоровыми людьми (3200 мг за 60-90 минут до тестирования), показали, что интервал QT на электрокардиограмме снизился, что свидетельствовало об уменьшении времени, необходимого для деполяризации (реполяризации) миокарда.

Кровоток и давление

При приеме 5600 мг цитруллина в день в течение недели у пациентов средних лет с отсутствием других нарушений здоровья, наблюдалось существенное уменьшение частоты пульса в лодыжке и плече, связанное с увеличением метаболитов оксида азота, но не наблюдалось изменения кровяного давления. Однако, у пациентов с начальными симптомами повышенного давления, принимавших экстракт арбуза (1350 мг цитруллина и 650 мг дважды в день), наблюдалось снижение давления пульса в аорте и плечевой артерии (6+/-2 мм рт. ст. и 8+/-3 мм рт. ст. соответственно) и снижение систолического кровяного давления в аорте на 7+/-2 мм рт. ст. (кровяное давление в плечевой артерии и диастолическое давление в аорте не изменились). У молодых людей, прошедших холодовой прессорный тест (который, как известно, увеличивает кровяное давление, но не влияет на скорость сердцебиения), и принявших , было отмечено сглаживание повышения давления, наблюдаемое у пациентов с повышенным холестерином. У молодых людей, не имеющих других заболеваний, прошедших тот же тест, после 4 недель применения 6 г цитруллина (две дозы по 3 г), было отмечено меньшее повышение систолического давления, по сравнению с базовыми показателями в группе, принимавшей только цитруллин. У молодых людей с врожденными пороками сердца, принимающих цитруллин до и после операции (5 доз 1,9 г / м2, что эквивалентно 3,2 г и 3,6 г для среднестатистических взрослых мужчин и женщин), пациенты с повышенной концентрацией цитруллина в крови, вероятно, были обеспечены защитой от развития легочной гипертензии и от развития осложнений. Кроме того, Цитруллин, вероятно, уменьшает кровяное давление и улучшает кровоток в ситуациях, когда кровоток затруднен или кровяное давление выше нормы. Однако, цитруллин не проявляет однонаправленного уменьшающего воздействия; он может быть неэффективен для лиц с нормальным артериальным давлением.

Взаимодействие с метаболизмом глюкозы

Инсулин

При приеме Цитруллина в дозе 0,1 мМ (физиологически релевантная концентрация), было отмечено увеличение секреции из β-клеток поджелудочной железы и увеличение высвобождения , стимулированное глюкозой. Эти явления ингибировались при помощи ингибитора синтазы окиси азота. При 10-кратном увеличении концентрации (1 мм), вероятно, не наблюдается значительных отличий (по сравнению с концентрацией в 0.1 мм). Похоже, что , а также промежуточное цикла мочевины Л-аргиносукцинат также оказывают активирующее воздействие на панкреатические бета-клетки. Отмечается, что увеличение выработки , связанное с физической нагрузкой, снижается при приеме цитруллина (3г за три часа до тренировки или 9г на протяжении 24 часов).

Скелетные мышцы и физическая работоспособность

Механизмы

Отмечается, что прием цитруллина модулирует ферменты гликогенолиза (распада гликогена) и гликолиза (превращения глюкозы в АТФ) в скелетной мышце крысы, благодаря которым мышцы переключаются от аэробного энергетического метаболизма (на основе жирных кислот) к анаэробному. В других исследованиях, у крыс и у человека, принимавших 6,000мг цитруллина в течение 3 дней была отмечена выработка АТФ аэробными путями. Также было отмечено замедление истощения фосфокреатина (биологически активная форма креатина) на 28%, и ускорение скорости его восполнения во время отдыха на 20%. В других исследованиях, цитруллин (в форме малата) вызывал увеличение эффективности мышечной АТФ. Похожее явление наблюдается при приеме азота и , и связано с окисью азота. По крайней мере, одно исследование на крысах, отметило увеличение силы на 23% после ежедневного приема цитруллина в дозе 3г / кг (человеческий эквивалент 480 мг / кг). Цитруллин, по-видимому, воздействует на образование АТФ (благоприятным образом) через повышение эффективности образования энергии, однако неясно, вызывает цитруллин увеличение аэробного или анаэробного метаболизма энергии (или обоих, в зависимости от ситуации). Цитруллин (в форме малата) иногда используется в качестве кислотного и щелочного катализатора у бактерий и у млекопитающих, включая человека. Цитруллин стимулирует образование мочевины в печени (через орнитин, секвестрирующий аммиак). В других исследованиях было отмечено, что цитруллин просто вызывает увеличение концентрации самого орнитина (примерно в два раза; подобное увеличение наблюдается при приеме орнитина и ). 6г цитруллина достаточно, чтобы увеличить плазменные концентрации орнитина (на 200% или около того), в меньшей степени, чем прием орнитина в аналогичной дозе (300-500%). Аммиак обычно сигнализирует о мышечной усталости, когда он накапливается из-за ингибирования превращения пирувата в ацетил-КоА (посредством активации фермента фосфофруктокиназы), препятствуя сократимости мышц. Вторично по отношению к предотвращению накопления аммиака (наблюдаемое у мышей), может наблюдаться увеличение физической работоспособности. Цитруллин может также обладать свойствами орнитина и создавать pH аммиака, но, при сравнении грамм на грамм, по-видимому, менее эффективен в повышении концентрации орнитина в плазме, чем сам орнитин.

Синтез белков в мышцах

Хотя цитруллин, вероятно, не является активатором mTOR, в отличие от лейцина (активация mTOR вызывает синтез мышечного белка через S6K), цитруллин действительно восстанавливает синтез мышечного белка и мышечную функцию после ограничения пищи. Этот положительный эффект на синтез белка в мышцах снижается при участии рапамицина и, таким образом, опосредован mTORC1. Цитруллин не активирует P44 / 42 МАРК и ERK1 / 2 в скелетных мышцах, а сам по себе лейцин может активировать ERK1 / 2 и индуцировать 4E-BP1 в гораздо большей степени, чем цитруллин. Цитруллин положительно влияет на MTOR путь, но это, вероятно, не происходит при прямой активации, в отличие от лейцина. Цитруллин нормализует подавленную сигнализацию MTOR. При исследовании человека, прием 0,18 г / кг цитруллина в течение недели не вызвал существенного изменения скорости окисления лейцина или синтез общего белка, но в другом исследовании при той же дозе было отмечено улучшение баланса азота в организме человека в сытом состоянии. Уровень азота в моче в голодном состоянии при пероральном приеме цитруллина в дозах 2-15 г не изменился. Недостаточно доказательств того, может ли прием цитруллина способствовать синтезу белка в мышцах.

Исследования

Цитруллин, при употреблении в дозах около 250 мг / кг массы тела, участвует в увеличении анаэробной производительности у крыс и мышей. Исследования на крысах отметили преимущества при приеме 250 мг / кг цитруллина (40 мг / кг в человеческом эквиваленте). У тяжелоатлетов, занимающихся по специальной программе тренировок (делать столько повторений, сколько возможно, до изнеможения, 8 подходов), прием внутрь 8 г цитруллина малата наряду с 10г сахарозы (сахароза также принималась в группе плацебо), не вызвал улучшения производительности на подходах 1-2, но вызывал постепенное увеличение количества повторений по отношению к плацебо: с 10,48% до 52,92%. Это исследование также отметило, что 73,17% испытуемых сообщили об отсутствии воздействия на 1подходе, однако все испытуемые сообщили об эффекте на 8 подходе. При следующих силовых тренировках при приеме 8 г цитруллина малата наблюдалось сокращение мышечной боли на 39,74% (через 24 часа) и на 41,79% (через 48 часов), по сравнению с плацебо. Вероятно, цитруллин может применяться в тяжелой атлетике как средство для снижения усталости при продолжительных тренировках; однако он не очень эффективен при первых нескольких повторениях. В испытании по хождению на наклонной беговой дорожке до изнеможения, при приеме 3г цитруллина единоразово или 9г в течение 24 часов (три дозы по 3г) было отмечено сокращение времени до наступления изнеможения (895.4 сек, по сравнению с 888.2 сек; 0,8%) и увеличение субъективного напряжения. Кроме того, авторы отметили, что увеличение , вызванное физической нагрузкой, наблюдаемое при приеме плацебо, не наблюдалось при приеме цитруллина.

Воспаления и иммунология

Нейтрофилы

6г цитруллина малата, как было обнаружено, способствуют увеличению окислительного всплеска нейтрофилов после длительной тренировки на велосипеде, хотя прием цитруллина не вызвал никакого окислительного повреждения.

Взаимодействие с гормонами

Гормон роста и ИФР-1

У подготовленных спортсменов, принимавших 6г цитруллина малата до длительного (137 км) заезда на велосипеде, увеличение уровня , вызванное физической нагрузкой, казалось, усилилось; при измерении сразу после тренировки, у группы, принимавшей цитруллин, наблюдалось на 66,8% более высокие концентрации , которые (через 3 часа отдыха) были снижены до 28%. В других исследованиях, дозы цитруллина от 2 до 15г не смогли повлиять на гормон роста, при измерении в течение 8 часов в состоянии покоя. Концентрация IGF-1 после приема 0,18 г / кг цитруллина в течение 7 дней значительно не изменяется. Цитруллин может вызвать увеличение концентрации , однако для этого могут потребоваться физические упражнения в качестве предварительного условия. Возможно, более верно будет сказать, что цитруллин увеличивает выпуск , а не непосредственно индуцирует его.

Инсулин

Было обнаружено, что уровень был неизменным при приеме 0,18 г/кг цитруллина в течение 7 дней и во время длительных тренировок при предварительном приеме плацебо или цитруллина.

Взаимодействия с системами органов

Пенис

Цитруллин, как полагают, может способствовать усилению эрекции, так как он является предшественником , а является субстратом вещества, из которого производится оксида азота и может индуцировать цГМФ (через NO / цГМФ / VEGF пути); увеличение в цГМФ оказывает также эффект, напоминающий действие ингибиторов ФДЭ-5, таких как Виагра или икариин из Эпимедума. У мужчин с эректильной дисфункцией (с нарушениями в твердости эрекции), принимавших 1,500мг цитруллина в день (две дозы по 750 мг) в течение одного месяца, улучшение состояния наблюдалось у половины из 24 пациентов, в то время как улучшение при употреблении плацебо составило всего лишь 8,3%. Цитруллин, вероятно, обладает проэректильными свойствами, опосредованно действуя через . Вполне вероятно, что цитруллин является более мощными, чем , из-за того, что проявляет большее воздействие на организм. Предварительные данные, имеющиеся на настоящий момент, не предполагают, что это воздействие является более мощным, чем воздействие эталонного препарата Виагра.

Взаимодействие с питательными веществами

Аминокислоты с разветвленной цепью (лейцин)

С разветвленной цепью (ВСАА) – это группа, состоящая из трех аминокислот (лейцин, изолейцин и валин), которые участвуют в синтезе и распаде скелетных мышц. Лейцин обычно называется самой «важной» из трех вышеперечисленных, так как он является основным медиатором синтеза мышечного белка (что, вероятно, является наиболее самая распространенной причиной применения ВСАА). При исследовании приема цитруллина в состоянии покоя в дозе 0,18 г / кг было установлено, что улучшился баланс азота при применении в сытом состоянии, хотя в другом исследовании этого установить не удалось, при этом не было оказано никакого влияния на синтез белка и окисление лейцина. Во время тренировки, прием 6 г цитруллина у подготовленных велосипедистов до велосипедного заезда длиной 137 км, сократил плазменные уровни ВСАА по сравнению с контрольной пробой, что было связано с расширением использования ВСАА в качестве топлива. Цитруллин, по-видимому, взаимодействует с метаболизмом BCAA в организме, хотя исследования на человеке демонстрируют разные результаты, в зависимости от контекста исследования. Подобно тому, как цитруллин способен восстанавливать синтез мышечного белка и мышечную функцию при старении и недоедании у крыс через mTORC1 зависимые механизмы, сам цитруллин является слабым агонистом. С другой стороны, сам лейцин является мощным активатором mTORC1 активности. Цитруллин может положительно опосредовать сигнализацию лейцина через mTOR, так что теоретически возможно предположить, что они действуют синергетически. Эффекты применения комбинации препаратов у тяжелоатлетов еще не были исследованы, поэтому их синергизм в настоящее время является только гипотезой, а не подтвержденным фактом.

Натрий

Натрий – это небольшой донор оксида азота, который является основным биологически активным компонентом свекольного сока. Содержание нитритов (восстановленная форма натрия) в сыворотке увеличивается во время физических упражнений после употребления 6 г цитруллина малата, что, предположительно, является индикатором увеличения выработки оксида азота.

Бикарбонат натрия

Бикарбонат натрия (пищевая сода) – это эргогенная добавка, которая, как сообщается, увеличивает физическую работоспособность, и, хотя в целом эти данные не являются вполне достоверными, вероятно, он эффективен при краткосрочной физической активности, характеризующейся метаболическим ацидозом («выгоранием»). Цитруллин может содействовать уреогенезису (выработке мочевины), и вторично, почечной резорбции бикарбоната; считается, что цитруллин может способствовать некоторому дополнительному буферному эффекту через сохранение бикарбоната. Исследования оценки синергизма между цитруллина и бикарбонатом в настоящее время не представлены.

    Организм атлета из-за постоянных тяжёлых нагрузок и потребностей в снабжении большого объёма мышц микронутриентами нуждается в особом подходе к питанию. Удовлетворить дефицит витаминов, минералов и аминокислот можно при помощи нутрицевтических препаратов.

    Цитруллина малат или цитруллус – это заменимая аминокислота L-citrulline, связанная с молекулой органической соли (малатом). Добавка используется в спортивном питании пауэрлифтеров и бодибилдеров для ускорения прироста мышечной массы и увеличения её функциональности. Легкоатлеты и спортсмены, практикующие интенсивные аэробные нагрузки, употребляют добавку для повышения выносливости и нормализации кровяного давления.

    Что это такое?

    – заменимая аминокислота, которую тело получает из белковых продуктов растительного происхождения. В естественном виде она встречается в арбузах. Благодаря синергетическому действию вместе с другими активными микроэлементами, витаминами и гормонами, цитруллин играет важную роль в спортивном питании.

    Чтобы метаболизировать и вывести излишки азота, наше тело запускает химический цикл преобразования нескольких органических кислот в мочевину, которая затем в полном объёме фильтруется и выводится почками. Цитруллин – это промежуточный продукт взаимодействия с карбомил фосфатом. Именно такое соединение связывает излишки азота.

    При интенсивных тренировках мышечные волокна производят большое количество аммиака, который, накапливаясь, вызывает чувство переутомления, тяжести и слабости в теле. Искусственное введение в рацион добавок с цитруллином помогает увеличить образование мочевины, а, следовательно, связать свободный нитрит водорода до того, как он вызовет астению. Наличие в организме избытка цитруллина приводит к повышению уровня аргинина в крови. Получаемая при этом в качестве побочного продукта окись азота увеличивает кровоток в мышцах и способствует их накачке.

    Соли яблочной кислоты – малаты, более известны в пищевой промышленности как консерванты и стабилизаторы. Они выполняют схожую функцию, сохраняя химическую стабильность цитруллина и позволяя телу полноценно работать.

    Механизм действия

    И малат, и цитруллин принимают непосредственное участие в цикле Кребса. Одно вещество усиливает действие другого. С помощью малата митохондрии активно преобразуют белки, жиры и углеводы в энергию. Таким образом, дополнительное введение в рацион яблочной кислоты способно увеличить энергопроизводительность в поперечнополосатых клетках. При этом малаты необходимы для переработки и усвоения солей молочной кислоты, а Citrulline Malate выводит кислоту из организма, снижая концентрацию веществ, вызывающих усталость и боль во время и после тренировок. Длительность и интенсивность аэробных и анаэробных нагрузок может быть увеличена, а функциональность и архитектура мускулатуры улучшена.


    Состав и показания к применению

    Большинство спортивных пищевых добавок содержат и малат приблизительно в равных пропорциях. На 100 грамм сухой смеси приходится 55-60 грамм цитруллина и 40-45 грамм последнего.

    Иногда комплекс дополнительно обогащают:

    • , для повышения эластичности и проводимости сосудов;
    • , стимулирующим переработку жиров и работу сердечной мышцы;
    • карнозином, в качестве антиоксиданта;
    • , ускоряющим рост объёма мускулатуры;
    • витаминами группы B, цинком и другими микронутриентами.

    Препарат обладает выраженным положительным эффектом в решении проблем, связанных с:

    • Белковой недостаточностью, которая не имеет эндокринных причин и связана с нарушением питания или преимущественно вегетарианским рационом.
    • Хронической усталостью и быстрой утомляемостью из-за физических нагрузок в спорте или тяжёлой работы.
    • Эректильной дисфункцией, в том числе связанной с осложнениями сахарного диабета.
    • Мышечной астенией различной этиологии.
    • Восстановлением после травм и хирургических операций.

    Цитруллин малат можно принимать в пожилом возрасте как общеукрепляющее и иммуномодулирующее средство.

    Преимущества добавки во время активных тренировок

    Применение комплексов с содержанием цитруллина и яблочной кислоты целесообразно как во время штатного тренировочного процесса, так и при подготовке к соревнованиям. Добавка помогает спортсменам дольше сохранять бодрость и силы, меньше уставать. Особенно актуальна такая поддержка атлетам, чьи нагрузки носят интервальный характер, например, хоккеистам, футболистам и пловцам.

    Польза от добавки заключается в:

    • повышении уровня аргинина в плазме крови;
    • росте объёма и функциональности мышечной массы;
    • повышении энергетического потенциала клеток тела;
    • мобилизации работы иммунитета;
    • поддержании баланса азота;
    • улучшении сексуальных функций.

    Дозировка и правила приёма

    Среднесуточная норма добавки для активно тренирующегося спортсмена составляет 8 грамм. Это количество целесообразно разделить на два приёма: первый за 30 минут до начала тренировки, второй за час до сна.


    Для лечения и профилактики мышечной слабости, утомляемости, нарушений метаболизма или импотенции дозировки будут иные. Они рассчитываются индивидуально, исходя из возраста, пола, веса и общего состояния пациента.

    Оба вещества из БАД быстро связываются с другими микроэлементами, содержащимися в еде. Для достижения наибольшей эффективности употреблять цитруллин малат лучше на пустой желудок, спустя 2-3 часа после приёма пищи.

    Скорость и время действия добавки

    Принятый на голодный желудок цитруллин повышает уровень аргинина в крови уже через час и продолжает удерживать его выше средних значений на протяжении 24 часов. Полезные свойства аминокислоты в сочетании со стабилизатором имеют накопительное действие.

    Устойчивого роста мышечной массы, выносливости и активности удаётся достичь уже через месяц систематического применения. При этом инструкция предупреждает о необходимости прекратить употребление препарата через 2-3 месяца. Продолжить можно будет после перерыва равного длине курса.

    Научное обоснование применения

    Полезные свойства цитруллина малата подтверждены научными экспериментами. Плацебо контролируемые исследования доказали:

    • Снижение утомляемости, уменьшение интенсивности мышечных болей через суточный и двухдневный интервал у 40% испытуемых.
    • Увеличение количества подходов у тяжелоатлетов на 53%.
    • Повышение выработки молекул аденозинтрифосфорной кислоты на 34% во время тренировок.
    • Восстановление фосфоркреатина после окончания нагрузок на 20%.

    В целом, в сравнении с группой атлетов, получавших пустышку, испытуемые проявляли большую активность, выносливость. Показатели метаболизма также были выше.

    Положительное влияние добавки на качество и интенсивность тренировочного процесса сделали её популярной у спортсменов самых различных направлений.

    Меры предосторожности

    Цитруллина малат считается относительно безопасным препаратом. При увеличении положенной суточной дозировки и длительном бесконтрольном приёме возможны негативные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта.

    Противопоказаниями к назначению добавки являются:

    • Аллергия и индивидуальные реакции на компоненты.
    • Язвенные процессы в пищеводе, желудке и двенадцатиперстной кишке.
    • Почечная недостаточность и заболевания почек в остром периоде, мочекаменная болезнь.
    • Подагра и аутоиммунные заболевания, связанные с высоким уровнем мочевины.
    • Беременность и лактация.
    • Возраст до 6 лет.

    С осторожностью следует употреблять средство тем, кто находится на диете, требующей пониженного содержания натрия.

    Перед началом приёма цитруллина необходимо проконсультироваться с врачом и пройти необходимые обследования, чтобы не нанести вред здоровью.

    Цитруллина малат способствует быстрой доставке аминокислоты к клеткам, а значит, ощутить положительный эффект получится вскоре после начала тренировки. Другие формы выпуска, например, L-citrulline, требуют минимум недельного курса до появления ощутимых изменений.

    Приобрести добавку можно на специализированных сайтах, в магазинах спортивного питания, фитнес-клубах, или купить в обычных аптечных сетях.

Приблизительно 57% L-цитруллина и около 43% DL-малата .

Форма выпуска

Цитруллин малат реализуется в виде сырья для производства различных биологически активных добавок. Он представляет собой белого или почти белого цвета кристаллический порошок с кисловатым вкусом, который хорошо растворяется в воде. В упаковке может быть 100 г, 200 г сырья.

Фармакологическое действие

Выраженное общетонизирующее, антиастеническое, адаптогенное влияние, нормализующее обменные процессы.

Фармакодинамика и фармакокинетика

l-цитруллин – является заменимой , он способен обеспечивать естественную выработку уже через час после приема и на протяжении последующих 20 ч. Кроме того:

  • обеспечивает пампинг ;
  • поддерживает положительный азотистый баланса организма, выводит аммиак и молочную кислоту ;
  • повышает мышечную выносливость (восстанавливает запасы АТФ и креатинфосфорной кислоты );
  • укрепляет иммунную систему и повышает энергетический потенциал всего организма.

Фармакокинетика

L-цитруллин всасывается преимущественно в ЖКТ, доза 0,18 г/кг вызывает удвоение плазменной и тканевой концентрации аргинина , а также увеличение плазменной концентрации самого цитруллина в 6-11 раз. Метаболизм происходит благодаря аргиносукцинат синтазе и аргиносукцинат лиазе и приводит к образованию L-аргинина в близлежащих сосудах.

Показания к применению

Симптоматические лечение астении различного типа, включая функциональную , сексуальную , у спортсменов, а также переутомление и усталость .

Кроме того, применяется в процессе выздоровления, послеоперационный период, при беременности и в пожилом возрасте.

Противопоказания

Гиперчувствительность к цитруллину малату .

Побочные действия

Возможны неприятные ощущения в области эпигастра в начале терапии, а также аллергические реакции.

Цитруллин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Для пожилых и взрослых

Единоразовая доза для перорального приема внутрь составляет 200 мг, частота приема не должна превышать 1-3 раза в сутки, длительность терапии — до 12 дней.

Для детей

До 5 лет: суточная доза – 200 мг за 1 прием.

От 5 до 15 лет - 400 мг за 2 приема.

Применение в спорте и бодибилдинге

Принимать необходимо по 5-10 г с жидкостью — во время и перед тренировкой (за 0,5 ч), а также перед сном. Желательно, на голодный желудок.

Цитруллин тесно связан с производством оксида азота в организме. Так какая же форма цитруллина оказывает лучшее воздействие: L-цитруллин или цитруллин малат?

Цитруллин обычно используется наравне с аргинином во многих предтренировочных комплексах. В организме цитруллин действует как предшественник аргинина. Аргинин помогает стимулировать производство оксида азотад (NO), который действует как сосудорасширяющее средство, чтобы открыть кровеносные сосуды и увеличить приток крови к мышцам.

Так почему бы просто не использовать аргинин вместо этого? Ведь аргинин проходит по более строгому пути пищеварения, проходит через поглощение в тонком кишечнике и печени до попадания в общий кровоток. Цитруллин, с другой стороны, может обойти все это и идти непосредственно в кровоток. В дополнение ко всему этому цитруллин не имеет побочных эффектов аргинина, которые включают в себя расстройство пищеварения для некоторых групп людей.

Но не весь цитруллин одинаков. Вы, возможно, уже заметили, что существует два типа цитруллина: L-цитруллин и цитруллин малат. Давайте разберемся в них поподробнее, а вы определите, что из них подойдет вам лучше!

Что Такое L-Цитруллин?

L-цитруллин является естественной формой цитруллина. Несмотря на то, что ваш организм вырабатывает свой собственный источник, потребление дополнительного цитруллина может иметь значительные преимущества. Его вы найдете во многих фруктах, особенно в арбузах. Так вот, цитруллин играет важную роль в двух важных процессах. Во- первых, он повышает уровень оксида азота, в результате чего расширяются кровеносные сосуды, что позволяет доставить больше кислорода и питательных веществ в мышцы. Он также играет определенную роль в устранении аммиака, соединения, способного вызывать усталость в организме.

Исследования показывают значительное улучшение показателей после приема всего лишь 2,4 г в день в течение восьми дней. Кроме того, дополняя прием L-цитруллина антиоксидантом глутатионом в течение семи дней, согласно все тем же исследованиям, приводит к увеличению маркеров оксида азота.

Но прежде чем налегать на арбузы, важно отметить, что добавки с L-цитруллином негативно влияют на продолжительность тренировки при испытаниях с максимальной интенсивностью. Это не может повлиять на производительность в тренажерном зале, но в некоторой степени повлияет на выносливость, что остановит некоторых спортсменов от приема такой добавки.

В ЧЕМ ЖЕ ПЛЮСЫ ЦИТРУЛЛИНА МАЛАТ?

Единственное различие между L-цитруллином и цитруллином малат является добавление яблочной кислоты. Это может показаться мелочью, но это может оказать существенное влияние на вашу производительность в тренажерном зале.

Малат является важным компонентом в увеличении производительности энергии вашим телом. При увеличении уровня малата, увеличивается производство энергии. Таким образом, цитруллин малат обеспечивает один-два удара для прилива дополнительной крови, следовательно, и кислорода и питательных веществ к мышцам, а также обеспечивает повышение энергии для подъема уровня производительности на тренировке.

Исследования относительно цитруллина малат являются относительно новыми, но обещают немало. Недавнее исследование, опубликованное в Европейском журнале спортивных наук показало, что употребление 8 граммов цитруллина малат перед тренировкой приводит к увеличению максимальной силы хвата и улучшению взрывной силы нижней части тела. Другое исследование, проведенное продвинутыми тяжелоатлетами, обнаружило, что прием 8 г цитруллина малат увеличило количество повторений, выполняемых до отказа в несколько подходов.

Кроме его влияния на производительность, цитруллин малат также способен уменьшить боли в мышцах после тренировки. Недавнее исследование, обнаружило, что прием 8 г цитруллина малат обеспечивает значительное уменьшение боли в мышцах.

И ПОБЕДИТЕЛЕМ СТАНОВИТСЯ…

Оба имеют свои сильные стороны, но победа принадлежит цитруллину малат. Ключевым отличием является его способность увеличивать мышечный пампинг и производительность, а это означает больше повторений, более эффективное время в тренажерном зале и лучшие результаты. Еще одним преимуществом использования цитруллина малат является то, что с ним отсутствует фаза «загрузки», в то время как L-цитруллин является наиболее эффективным после недели непрерывного использования. Это означает, что вы можете принять его прямо перед тренировкой и ощутить немедленный эффект.

Если вы решите для себя принимать L-цитруллин или цитруллин малат, убедитесь, что подобрали правильную дозировку. Если вы выберете L-цитруллин, принимайте от 2.4 до 6.0 г в день в течение как минимум семи дней. С цитруллином малат показано принимать 6-8 г за час до тренировки без использования фазы загрузки.

Все большей популярностью в качестве предшественника оксида азота пользуется аминокислота цитруллин. В качетсве альтернативы аргинина, цитруллин все чаще используют производители спортивного питания, добавляя в предтренировочные комплексы.

Цитруллин в пище

Название цитруллин происходит от латинского слова Citrullus, что означает арбуз. Такое название объясняется очень просто: данная аминокислота впервые была изолирована в 1930 году именно из арбуза, который, к слову, и является основным источником цитруллина. Хорошими его источниками еще являются лук и чеснок, но в них содержание цитруллина меньше, чем в арбузе.

Цитруллин в организме

L-цитруллин – это заменимая аминокислота, т.е. она способна синтезироваться в организме, и обычно это происходит двумя способами:

  • синтезируется из глютамина;
  • получается в процессе преобразования L-аргинина в окись азота.

Цитруллин напрямую не участвует в процессах метаболизма, поэтому нет никаких оснований утверждать, что его прием приведет к потере жира. Теоретически, он может положительно влиять на метаболизм жиров посредством увеличения содержания окиси азота, однако данный вопрос еще пока не изучен.

Цитруллин благоприятно влияет на кишечный тракт

Цитруллин в традиционной медицине принято считать биологическим маркером функций тонкой кишки. Низкое содержание цитруллина в крови может вызвать проблемы в функционировании данного органа.

Какое же отношение это имеет к бодибилдерам? Начнем с того, что достаточное количество цитруллина способствует хорошему функционированию тонкой кишки, в которой усваивается большинство поступающих в организм веществ. Соответственно, если она не функционирует должным образом, всасываемость питательных веществ замедляется. Поэтому прием цитруллина будет способствовать нормальной работе желудочно-кишечного тракта, что представляет особую важность для бодибилдера, питающегося 5-6 раз в день.

Цитруллин детоксифицирует аммиак

Еще одна важная роль данной аминокислоты состоит в том, что он способен детоксифицировать аммиак. Цитруллин участвует в цикле образования мочевины в печени, деятельность которой направлена, в первую очередь, на преобразование токсичного аммиака в менее токсичную форму, представляющая собой, главным образом, мочевину. Аммиак поступает в наш организм с протеином, который при метаболизме производит аммиак как продукт распада. Поскольку бодибилдерам необходимо большее количество протеина , существует риск, что они могут получать не достаточное количество таких аминокислот, как аргинин, цитруллин и орнитин для нормального обеспечения цикла образования мочевины и ее детоксификации. Цитруллин также помогает облегчить стресс, который получает печень от большого количества протеинов.

Роль цитруллина в выработке NO

Причиной, почему в последнее время к цитруллину приковано такое внимание, является то, что он выполняет роль прекурсора (предшественника) эмфатической аминокислоты L-аргинин. Как выяснилось, около 80 процентов принимаемого цитруллина транспортируется в почки, где он в дальнейшем катаболизируется в аргинин. Более того, было установлено, что цитруллин сам по себе более эффективен в повышении уровня аргинина в крови.

Аргинин, как и в случае со многими другими аминокислотами, до попадания в общее кровообращение метаболизируется в печени. В этом и заключается особенность цитруллина: в отличие от аргинина, из пищеварительного тракта он напрямую попадает в кровообращение, минуя печень.

Различия в том, как цитруллин и аргинин подвергаются метаболизму, дали повод для проведения различных исследований. Возможно, в скором будущем мы узнаем о новых свойствах данных аминокислот.