Суксаметония хлорид - инструкция. Справочник лекарственных средств

Суксаметония хлорид (Suxamethonium chloride)

Группа:

Действующие вещества:

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Фармакологическое действие:

Деполяризующий миорелаксант короткого действия. Вызывает блокаду нервно-мышечной передачи. Взаимодействуя с н-холинорецепторами, вызывает деполяризацию концевой пластинки. Процесс распространяется на прилежащие мембраны, возникает генерализованное дезорганизованное сокращение миофибрилл (т.е. развитию блокады предшествуют мышечные подергивания - результат кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи). Мембраны, оставаясь деполяризованными, не реагируют на дополнительные импульсы, поскольку для поддержания мышечного тонуса требуется поступление повторных импульсов, сопряженных с реполяризацией концевой пластинки, возникает спастический паралич. После в/в введения миорелаксация происходит в следующей последовательности: мышцы век, жевательная мускулатура, мышцы пальцев рук, глаз, конечностей, шеи, спины и живота, голосовых связок; затем межреберные мышцы и диафрагма. Увеличивает мозговой кровоток и внутричерепное давление в условиях общей анестезии. После в/м введения действие развивается через 2-4 мин; после в/в введения - через 54-60 с, через 2-3 мин релаксация мышц достигает максимума и сохраняется в полном объеме 3 мин. Продолжительность действия - 5-10 мин. Выраженность действия зависит от величины введенной дозы: 0.1 мг/кг - расслабление скелетной мускулатуры без значительного влияния на дыхательную систему, 0.2-1 мг/кг - полное расслабление мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (происходит значительное ограничение или полная остановка спонтанного дыхания). Для длительного расслабления мышц необходимо повторное введение. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление тонуса мышц позволяют создавать контролируемую и управляемую релаксацию мышц.

Показания:

Вмешательства, требующие миорелаксации (обычно кратковременной): отключение спонтанного дыхания (интратрахеальная интубация, бронхоскопия); полная миорелаксация (эндоскопия, вправление вывихов, репозиция переломов, гинекологические, торакальные, абдоминальные операции); профилактика судорог при электроимпульсной терапии; отравление стрихнином, столбняк (симптоматическая терапия).

Противопоказанния:

Гиперчувствительность, злокачественная гипертермия (в т.ч. в анамнезе), миастения, врожденная и дистрофическая миотония, мышечная дистрофия Дюшенна, закрытоугольная глаукома, острая печеночная недостаточность, отек легких, проникающие травмы глаза, бронхиальная астма, гиперкалиемия, грудной возраст (до 1 года), беременность.C осторожностью. Экстренная хирургия у больных с "полным желудком", снижение активности сывороточной холинэстеразы (терминальная стадия печеночной недостаточности), анемия, кахексия, длительное голодание, хронические инфекции, распространенные ожоги, травмы, послеродовой период, столбняк, туберкулез, злокачественные новообразования, ХПН, микседема, коллагеновые болезни, состояния после переливания плазмы, плазмаферез, искусственное кровообращение, острая или хроническая интоксикация инсектицидами - ингибиторами холинэстеразы (при попадании внутрь) или антихолинэстеразными ЛС (неостигмин, физостигмин, дистигмин, фосфолин), одновременный прием ЛС, конкурирующих с суксаметонием за холинэстеразу (например прокаин в/в).

Побочные действия:

Аллергические реакции (анафилактический шок, бронхоспазм); гиперкалиемия, снижение АД, аритмии, брадикардия (чаще у детей, при повторном введении - у детей и взрослых), нарушение проводимости, кардиогенный шок; повышение внутриглазного давления, гиперсаливация, лихорадка; миалгия (в послеоперационном периоде); длительный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением образования сывороточной холинэстеразы); редко - рабдомиолиз с развитием миоглобинемии и миоглобинурии.Передозировка. Симптомы: остановка дыхания. Лечение: ИВЛ, в случае снижения в сыворотке крови холинэстеразы - переливание свежей крови.

Способ применения и дозы:

В/в (струйно, капельно), в/м. Взрослые: в/в медленно, струйно или капельно (для длительной капельной инфузии используют 0.1% раствор). В зависимости от клинической ситуации при в/в введении разовая доза варьирует от 0.1 до 1.5-2 мг/кг. В/м - 3-4 мг/кг, но не более 150 мг. В/м применяется у детей в дозах до 2.5 мг/кг, но не более 150 мг, в/в - 1-2 мг/кг. Для проведения интубации трахеи - 0.2-0.8 мг/кг; для миорелаксации и отключения спонтанного дыхания - 0.2-1 мг/кг; для релаксации скелетной мускулатуры при вправлении вывихов и репозиции костных отломков при переломах - 0.1-0.2 мг/кг; для проведения эндоскопии и ЭЭГ - 0.2 мг/кг; для профилактики осложнений при проведении электроимпульсной терапии (судороги, отрыв мышц и сухожилий) - 0.1-1 мг/кг в/в и до 2.5 мг/кг в/м, но не более 150 мг. Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции можно вводить фракционно, через 5-7 мин, по 0.5-1 мг/кг. Повторные дозы действуют более продолжительно.

Особые указания:

Введение за 1 мин до суксаметония хлорида 3-4 мг d-тубокурарина или 10-15 мг диплацина почти полностью предотвращает мышечные подергивания и последующую миалгию. При соответствующей дозе и повторном введении может использоваться и для более длительных операций, однако для продолжительного расслабления мускулатуры обычно применяют недеполяризующие миорелаксанты, которые вводят после предварительной интубации трахеи на фоне суксаметония. Применяют только в условиях специализированного отделения при наличии аппаратуры для искусственной вентиляции легких и персонала, владеющего этой техникой, и на фоне общей анестезии. Для предотвращения выраженной брадикардии, повышения бронхиальной секреции и др. эффектов, связанных с м-холиностимулирующим действием, перед введением суксаметония рекомендуется ввести атропин. Пациентам с почечной недостаточностью (без признаков гиперкалиемии и невропатии) вводят однократно в средних дозах, но не применяют для многократных введений или в повышенных дозах из-за риска развития гиперкалиемии. Затянувшаяся миорелаксация с возможным апноэ может быть вызвана несколькими причинами: "атипичной" холинэстеразой сыворотки крови, наследственной недостаточностью сывороточной холинэстеразы или временным снижением ее концентрации при тяжелых заболеваниях печени, выраженной анемии, после длительного голодания, при кахексии, дегидратации, лихорадочных состояниях, после острых отравлений или хронического воздействия инсектицидов - ингибиторов холинэстеразы (при попадании внутрь) или антихолинэстеразных ЛС (неостигмин, физостигмин, дистигмин, фосфолин), а также при одновременном применении ЛС, конкурирующих с суксаметонием за холинэстеразу (например прокаин в/в). При продолжительном введении в дозах 3-5 мг/кг может развиться так называемый "двойной блок" - продолжительное курареподобное действие, которое может быть устранено неостигмином.

Взаимодействие:

Усиливает эффекты сердечных гликозидов. Снижает эффективность антимиастенических ЛС. Фармацевтически несовместим с донорской кровью (происходит гидролиз), консервантами крови, сывороточными консервантами, с препаратами крови, с растворами барбитуратов (образуется осадок) и щелочными растворами. Совместим с 0.9% раствором NaCl, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы и 6% раствором декстрана. Антихолинэстеразные ЛС, прокаин, прокаинамид, лидокаин, верапамил, бета-адреноблокаторы, аминогликозидные антибиотики, амфотерицин В, клиндамицин, циклопропан, пропанидид, фосфороорганические инсектициды, соли Mg2+ и Li+, хинидин, хинин, хлорохин, панкуроний, усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие. Совместим с др. миорелаксантами, наркотическими анальгетиками. Галогенсодержащие ЛС для общей анестезии усиливают, а тиопентал натрия и атропин уменьшают нежелательное действие на ССС. ЛС, обладающие потенциальной способностью снижать активность холинэстеразы крови (апротинин, дифенгидрамин, прометазин, эстрогены, окситоцин, ГКС в высоких дозах, пероральные контрацептивы), усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие суксаметония.

Перед применением препарата Суксаметония хлорид проконсультируйтесь с врачом!

Препарат: СУКСАМЕТОНИЯ ХЛОРИД (SUXAMETHONIUM CHLORIDE)
Активное вещество: suxamethonium chloride
Код АТХ: M03AB01
КФГ: Миорелаксант периферического действия деполяризующего типа
Коды МКБ-10 (показания): A35, T65.1, Z51.4
Рег. номер: Р №003409/01
Дата регистрации: 12.12.08
Владелец рег. удост.: СИНТЕЗ (Россия)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или со слегка желтоватым оттенком.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (трилон Б), вода д/и.

5 мл - ампулы (5) упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (5) упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (10) - пачки картонные.

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем в 2005 г.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Деполяризующий миорелаксант периферического действия. Вызывает блокаду нервно-мышечной передачи. Взаимодействуя с н-холинорецепторами, вызывает деполяризацию концевой пластинки. Процесс распространяется на прилежащие мембраны, возникает генерализованное дезорганизованное сокращение миофибрилл (т.е. развитию блокады предшествуют мышечные подергивания - результат кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи). Мембраны, оставаясь деполяризованными, не реагируют на дополнительные импульсы, поскольку для поддержания мышечного тонуса требуется поступление повторных импульсов, сопряженных с реполяризацией концевой пластинки, возникает спастический паралич. После в/в введения миорелаксация происходит в следующей последовательности: мышцы пальцев рук, глаз, ног, шеи, спины; затем межреберные мышцы и диафрагма. Увеличивает мозговой кровоток и внутричерепное давление в условиях общей анестезии.

После в/м введения действие развивается через 2-4 мин; после в/в введения - через 54-60 сек, через 2-3 мин релаксация мышц достигает максимума и сохраняется в полном объеме 3 мин. Продолжительность действия - 5-10 мин. Выраженность действия зависит от величины введенной дозы: 100 мкг/кг - расслабление скелетной мускулатуры без значительного влияния на дыхательную систему; 0.2-1 мг/кг - полное расслабление мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (происходит значительное ограничение или полная остановка спонтанного дыхания). Для длительного расслабления мышц необходимо повторное введение. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление тонуса мышц позволяют создавать контролируемую управляемую релаксацию мышц.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Распределение

После в/в введения распределяется в плазме и внеклеточной жидкости. Не проникает через интактный ГЭБ. Не кумулирует.

Метаболизм

Более 90% гидролизуется холинэстеразой крови до янтарной кислоты и холина.

Выведение

T 1/2 составляет 90 сек при нормальном уровне холинэстеразы. Выводится почками - 10% в неизмененном виде.

ПОКАЗАНИЯ

Вмешательства, требующие кратковременной миорелаксации:

Отключение спонтанного дыхания (интратрахеальная интубация, бронхоскопия);

Полная миорелаксация (эндоскопия, вправление вывихов, репозиция переломов, гинекологические, торакальные и абдоминальные операции);

Профилактика судорог при электроимпульсной терапии;

Отравление стрихнином;

Столбняк (симптоматическая терапия).

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Препарат вводят в/в (струйно, капельно), в/м.

Взрослым вводят в/в медленно, струйно или капельно. В зависимости от клинической ситуации, при в/в введении разовая доза варьирует от 100 мкг/кг до 1.5-2 мг/кг.

В/м вводят в дозе 3-4 мг/кг, но не более 150 мг.

Детям препарат вводят в/м в дозах до 2.5 мг/кг, но не более 150 мг, в/в - в дозе 1-2 мг/кг.

Для проведения интубации трахеи доза составляет 200-800 мкг/кг; для миорелаксации и отключения спонтанного дыхания доза составляет 0.2-1 мг/кг; для релаксации скелетной мускулатуры при вправлении вывихов и репозиции костных отломков при переломах - 100-200 мкг/кг, для проведения эндоскопии доза составляет 200 мкг/кг; для профилактики осложнений при проведении электрошоковой терапии (судороги, отрыв мышц и сухожилий) - 0.1-1 мг/кг в/в, но не более 150 мг. Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции можно вводить фракционно, через 5-7 мин, по 0.5-1 мг/кг. Повторные дозы действуют более продолжительно.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Аллергические реакции: анафилактический шок, бронхоспазм.

Со стороны водно-электролитного баланса: гиперкалиемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, снижение АД, брадикардия (чаще у детей, при повторном введении - у детей и взрослых), нарушение проводимости, кардиогенный шок.

Со стороны органа зрения: повышение внутриглазного давления.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия (в послеоперационном периоде), рабдомиолиз с развитием миоглобинемии и миоглобинурии.

Со стороны дыхательной системы: длительный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением продукции псевдохолинэстеразы).

Прочие: гиперсаливация, лихорадка.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Злокачественная гипертермия (в т.ч. в анамнезе);

Миастения;

Врожденная и дистрофическая миотония;

Мышечная дистрофия Дюшенна;

Закрытоугольная глаукома;

Острая печеночная недостаточность;

Отек легких;

Проникающие травмы глаза;

Дефицит холинэстеразы;

Бронхиальная астма;

Гиперкалиемия;

Беременность;

Детский возраст до 1 года;

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: экстренная хирургия у пациентов с "полным желудком", снижение активности сывороточной холинэстеразы (терминальная стадия печеночной недостаточности), анемия, кахексия, длительное голодание, хронические инфекции, распространенные ожоги, травмы, послеродовой период, столбняк, сердечная недостаточность, туберкулез, злокачественные новообразования, хроническая почечная недостаточность, микседема, коллагеновые болезни, после переливания плазмы, плазмаферез, искусственное кровообращение, острая или хроническая интоксикация инсектицидами - ингибиторами холинэстеразы (при попадании внутрь) или антихолинэстеразными средствами (неостигмин, физостигмин, дистигмин, фосфолин), одновременный прием препаратов, конкурирующих с суксаметонием за холинэстеразу (в т.ч. прокаин в/в).

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Препарат противопоказан к применению при беременности.

Данные о безопасности применения препарата в период лактации не предоставлены.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Препарат следует применять только в условиях специализированного отделения, при наличии аппаратуры для искусственной вентиляции легких и персонала, владеющего этой техникой, и на фоне общей анестезии.

Введение за 1 мин до суксаметония d-тубокурарина (3-4 мг) или диплацина (10-13 мг) почти полностью предотвращает мышечные подергивания и последующую миалгию.

При соответствующей дозе и повторном введении суксаметоний можно применять для более длительных операций, однако, для продолжительного расслабления мускулатуры обычно применяют недеполяризующие миорелаксанты, которые вводят после предварительной интубации трахеи на фоне суксаметония.

Для предотвращения выраженной брадикардии, повышенной бронхиальной секреции и других эффектов, связанных с м-холиностимулирующим действием, перед введением суксаметония рекомендуется ввести атропин.

Пациентам с хронической почечной недостаточностью (без признаков гиперкалиемии и невропатии) суксаметоний вводят однократно в средних дозах, но не применяют для многократного введения или в повышенных дозах из-за риска развития гиперкалиемии.

Затянувшаяся миорелаксация с возможным апноэ может быть вызвана несколькими причинами: псевдохолинэстеразой сыворотки крови, наследственной недостаточностью сывороточной холинэстеразы или временным снижением ее уровня при тяжелых заболеваниях печени, выраженной анемией, после длительного голодания, при кахексии, дегидратации. При лихорадочных состояниях, после острых отравлений, или хронического воздействия инсектицидов - ингибиторов холинэстеразы (при попадании внутрь) или антихолинэстеразных средств (неостигмин, физостигмин, дистигмин, фосфолин), а также при одновременном применении препаратов, конкурирующих с суксаметонием за холинэстеразу (в т.ч. прокаин в/в). При продолжительном введении в дозах 3-5 мг/кг может развиться так называемый двойной блок - продолжительное курареподобное действие, которое может быть устранено неостигмином.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: остановка дыхания.

Лечение: искусственная вентиляция легких, в случае снижения содержания в сыворотке крови холинэстеразы - переливание цельной крови.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Суксаметония хлорид усиливает эффекты сердечных гликозидов, уменьшает эффективность средств для лечения миастении.

Антихолиэстеразные средства, прокаин, прокаинамид, лидокаин, антибиотики группы аминогликозидов, прокаинамид, верапамил, бета-адреноблокаторы, амфотерицин В, клиндамицин, циклопропан, пропанидид, фосфороорганические инсектициды, соли магния и лития, хинидин, хинин, панкуроний, а также препараты, обладающие потенциальной способностью снижать активность холинэстеразы крови (апротинин, дифенгидрамин, прометазин, эстрогены, окситоцин, ГКС в высоких дозах, пероральные контрацептивы) повышают интенсивность и длительность миорелаксирующего действия.

Фармацевтическое взаимодействие

Суксаметония хлорид фармацевтически несовместим с донорской кровью (происходит гидролиз), консервантами крови, сывороточными консервантами, с препаратами крови, с растворами барбитуратов (образуется осадок) и щелочными растворами.

Суксаметония хлорид совместим с 0.9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы и 6% раствором декстрана.

Суксаметония хлорид совместим с другими миорелаксантами, опиоидными анальгетиками.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Список А. Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре от 2° до 8° C. Срок годности - 3 года.

Хранить в местах недоступных для детей.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Клинико-фармакологическая группа

21.013 (Миорелаксант периферического действия деполяризующего типа)

Фармакологическое действие

Периферический деполяризующий миорелаксант короткого действия. Вызывает блокаду нервно-мышечной передачи. Во время фазы I суксаметоний хлорид взаимодействует с н-холинорецепторами и вызывает деполяризацию концевой пластинки. Процесс распространяется на прилежащие мембраны, вызывая генерализованное дезорганизованное сокращение моторных единиц мышц. Так как ацетилхолин не метаболизируется в синапсе с достаточной эффективностью, мембраны остаются деполяризованными и не реагируют на дополнительные импульсы. Поскольку для поддержания мышечного тонуса требуется поступление повторных импульсов, сопряженных с реполяризацией концевой пластинки, возникает спастический паралич. Во время фазы II при продолжении контакта с суксаметонием хлоридом мембрана не способна к новой деполяризации под действием ацетилхолина. Механизм этого процесса остается неясным.

После введения суксаметония хлорида миорелаксация происходит в следующей последовательности: мышцы пальцев рук, глаз, ног, шеи, спины; затем межреберные мышцы и диафрагма. Суксаметоний хлорид быстро разрушается псевдохолинэстеразой крови, что ограничивает интенсивность и длительность нервно-мышечной блокады. Не проникает через интактный ГЭБ, данные о прямом влиянии на церебральные функции отсутствуют. При этом суксаметония хлорид вызывает непрямую активацию ЭЭГ, увеличение мозгового кровотока и внутричерепного давления в условиях слабой общей анестезии.

После в/в введения действие развивается через 54-60 сек, после в/м - через 2-4 мин.

Продолжительность действия - до 10 мин.

Фармакокинетика

После в/в введения распределяется в плазме и внеклеточной жидкости. Более 90% гидролизуется псевдохолинэстеразой крови до янтарной кислоты и холина. T1/2 составляет 90 сек при нормальном уровне псевдохолинэстеразы. Выводится почками.

Дозировка

Устанавливают индивидуально. В зависимости от клинической ситуации при в/в введении разовая доза варьирует от 100 мкг/кг до 1.5 мг/кг. В/м применяется только у детей в дозах 2-4 мг/кг.

Лекарственное взаимодействие

Увеличение продолжительности нервно-мышечной блокады, вызванной суксаметония хлоридом, наблюдается при одновременном применении препаратов, которые уменьшают нормальную активность псевдохолинэстеразы крови, в т.ч. фосфороорганические инсектициды и метрифонат, триметафан, неостигмин, пиридостигмин, эдрофоний, циклофосфамид, тиотепа, промазин и хлорпромазин, кетамин, морфин и его антагонисты, панкуроний, пропанидид. Следует иметь в виду, что некоторые препараты обладают потенциальной способностью уменьшать активность псевдохолинэстеразы крови: апротинин, дифенгидрамин, прометазин, эстрогены, окситоцин, ГКС в высоких дозах, гормональные контрацептивы для приема внутрь.

Препараты, которые увеличивают интенсивность и длительность нервно-мышечной блокады, вызванной суксаметонием хлоридом, посредством механизмов, не связанных с уменьшением активности псевдохолинэстеразы крови: соли магния, лития карбонат, хинин, хлорохин, антибиотики аминогликозиды, клиндамицин и полимиксины; антиаритмические препараты - хинидин, прокаинамид, верапамил, бета-адреноблокаторы, лидокаин и прокаин; средства для ингаляционного наркоза - галотан, энфлуран, изофлуран, диэтиловый эфир и метоксифлуран.

Применение при беременности и лактации

Не рекомендуется применение при беременности за исключением случаев крайней необходимости. Повышение интенсивности и длительности нервно-мышечной блокады, вызванной суксаметония хлоридом, может быть вторично обусловлено уменьшением активности плазменной холинэстеразы, что наблюдается при беременности и в послеродовой период.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения проводимости и возбудимости миокарда, кардиогенный шок, брадикардия чаще наблюдается у детей, а при повторном введении - у детей и у взрослых.

Со стороны печени: нарушения функции печени.

Со стороны органа зрения: повышение внутриглазного давления.

Со стороны костно-мышечной системы: боли в мышцах, особенно в области грудной клетки и живота.

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.

Аллергические реакции: анафилактический шок, сопровождающийся бронхоспазмом.

При передозировке возможна кратковременная остановка дыхания.

Показания

Хирургические вмешательства, требующие отключения спонтанного дыхания (эндотрахеальная интубация, бронхоскопия) и полной миорелаксации (гинекологические, торакальные, абдоминальные операции; вправление вывихов, репозиция костных отломков при переломах и прочие вмешательства). Профилактика судорог при электроимпульсной терапии. Столбняк. Отравление стрихнином.

Противопоказания

Острая печеночная недостаточность, миастения, острая глаукома, проникающие травмы глаза, выраженная анемия, распространенные ожоги и травмы, дефицит псевдохолинэстеразы, злокачественная гипертермия в анамнезе, предшествующая гиперкалиемия, повышенная чувствительность к суксаметония хлориду.

Особые указания

Применяют в условиях специализированного отделения стационара при наличии аппаратуры для ИВЛ.

При отсутствии гиперкалиемии и невропатии у пациентов с почечной недостаточностью суксаметония хлорид можно вводить однократно в средних дозах, но не применять его для множественного введения или в повышенных дозах из-за риска развития гиперкалиемии.

Следует избегать применения суксаметония хлорида при врожденной и дистрофической миотонии, мышечной дистрофии Дюшенна.

Повышение интенсивности и длительности нервно-мышечной блокады, вызванной суксаметония хлоридом, может быть вторично обусловлено уменьшением активности плазменной холинэстеразы, что наблюдается при следующих заболеваниях и состояниях: столбняк, туберкулез и другие, тяжелые или хронические инфекции; состояние после тяжелых ожогов; хронические заболевания, сопровождающиеся нервным и физическим истощением, злокачественные заболевания, хроническая анемия и недостаточность питания, конечная стадия печеночной недостаточности, почечная недостаточность, микседема, коллагеновые болезни, состояние после переливания плазмы, плазмаферез, искусственное кровообращение.

Суксаметоний хлорид нельзя вводить одновременно с препаратами крови.

Препараты, содержащие СУКСАМЕТОНИЯ ХЛОРИД (SUXAMETHONIUM CHLORIDE)

. СУКСАМЕТОНИЯ ХЛОРИД (SUXAMETHONIUM CHLORIDE) р-р д/в/в и в/м введения 100 мг/5 мл: амп. 5 или 10 шт.
. ЛИСТЕНОН (LYSTHENON) р-р д/в/в и в/м введения 100 мг/5 мл: амп. 5 шт.
. ЛИСТЕНОН (LYSTHENON) р-р д/в/в и в/м введения 100 мг/5 мл: амп. 5 шт.

Фармакологическое действие

Периферический деполяризующий миорелаксант короткого действия. Вызывает блокаду нервно-мышечной передачи. Во время фазы I суксаметоний хлорид взаимодействует с н-холинорецепторами и вызывает деполяризацию концевой пластинки. Процесс распространяется на прилежащие мембраны, вызывая генерализованное дезорганизованное сокращение моторных единиц мышц. Т.к. ацетилхолин не метаболизируется в синапсе с достаточной эффективностью, мембраны остаются деполяризованными и не реагируют на дополнительные импульсы. Поскольку для поддержания мышечного тонуса требуется поступление повторных импульсов, сопряженных с реполяризацией концевой пластинки, возникает спастический паралич. Во время фазы II при продолжении контакта с суксаметонием хлоридом мембрана не способна к новой деполяризации под действием ацетилхолина. Механизм этого процесса остается неясным.

После введения суксаметония хлорида миорелаксация происходит в следующей последовательности: мышцы пальцев рук, глаз, ног, шеи, спины; затем межреберные мышцы и диафрагма. Суксаметоний хлорид быстро разрушается псевдохолинэстеразой крови, что ограничивает интенсивность и длительность нервно-мышечной блокады. Не проникает через интактный ГЭБ, данные о прямом влиянии на церебральные функции отсутствуют. При этом суксаметония хлорид вызывает непрямую активацию ЭЭГ, увеличение мозгового кровотока и внутричерепного давления в условиях слабой общей анестезии.

После в/в введения действие развивается через 54-60 сек, после в/м — через 2-4 мин.

Продолжительность действия — до 10 мин.

Фармакокинетика

После в/в введения распределяется в плазме и внеклеточной жидкости. Более 90% гидролизуется псевдохолинэстеразой крови до янтарной кислоты и холина. T 1/2 составляет 90 сек при нормальном уровне псевдохолинэстеразы. Выводится почками.

Показания к применению

Хирургические вмешательства, требующие отключения спонтанного дыхания (эндотрахеальная интубация, бронхоскопия) и полной миорелаксации (гинекологические, торакальные, абдоминальные операции; вправление вывихов, репозиция костных отломков при переломах и прочие вмешательства). Профилактика судорог при электроимпульсной терапии. Столбняк. Отравление стрихнином.

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально. В зависимости от клинической ситуации при в/в введении разовая доза варьирует от 100 мкг/кг до 1.5 мг/кг. В/м применяется только у детей в дозах 2-4 мг/кг.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения проводимости и возбудимости миокарда, кардиогенный шок, брадикардия чаще наблюдается у детей, а при повторном введении — у детей и у взрослых.

Со стороны печени: нарушения функции печени.

Со стороны органа зрения: повышение внутриглазного давления.

Со стороны костно-мышечной системы: боли в мышцах, особенно в области грудной клетки и живота.

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.

Аллергические реакции: анафилактический шок, сопровождающийся бронхоспазмом.

При передозировке возможна кратковременная остановка дыхания.

Противопоказания к применению

Острая печеночная недостаточность, миастения, острая глаукома, проникающие травмы глаза, выраженная анемия, распространенные ожоги и травмы, дефицит псевдохолинэстеразы, злокачественная гипертермия в анамнезе, предшествующая гиперкалиемия, повышенная чувствительность к суксаметония хлориду.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется применение при беременности за исключением случаев крайней необходимости. Повышение интенсивности и длительности нервно-мышечной блокады, вызванной суксаметония хлоридом, может быть вторично обусловлено уменьшением активности плазменной холинэстеразы, что наблюдается при беременности и в послеродовой период.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при острой печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

В/м применяется только у детей в дозах 2-4 мг/кг.

Особые указания

Применяют в условиях специализированного отделения стационара при наличии аппаратуры для ИВЛ.

При отсутствии гиперкалиемии и невропатии у пациентов с почечной недостаточностью суксаметония хлорид можно вводить однократно в средних дозах, но не применять его для множественного введения или в повышенных дозах из-за риска развития гиперкалиемии.

Следует избегать применения суксаметония хлорида при врожденной и дистрофической миотонии, мышечной дистрофии Дюшенна.

Повышение интенсивности и длительности нервно-мышечной блокады, вызванной суксаметония хлоридом, может быть вторично обусловлено уменьшением активности плазменной холинэстеразы, что наблюдается при следующих заболеваниях и состояниях: столбняк, туберкулез и другие, тяжелые или хронические инфекции; состояние после тяжелых ожогов; хронические заболевания, сопровождающиеся нервным и физическим истощением, злокачественные заболевания, хроническая анемия и недостаточность питания, конечная стадия печеночной недостаточности, почечная недостаточность, микседема, коллагеновые болезни, состояние после переливания плазмы, плазмаферез, искусственное кровообращение.

Суксаметония хлорид нельзя вводить одновременно с препаратами крови.

Лекарственное взаимодействие

Увеличение продолжительности нервно-мышечной блокады, вызванной суксаметония хлоридом, наблюдается при одновременном применении препаратов, которые уменьшают нормальную активность псевдохолинэстеразы крови, в т.ч. фосфороорганические инсектициды и метрифонат, триметафан, неостигмин, пиридостигмин, эдрофоний, циклофосфамид, тиотепа, промазин и хлорпромазин, кетамин, морфин и его антагонисты, панкуроний, пропанидид. Следует иметь в виду, что некоторые препараты обладают потенциальной способностью уменьшать активность псевдохолинэстеразы крови: апротинин, дифенгидрамин, прометазин, эстрогены, окситоцин, ГКС в высоких дозах, гормональные контрацептивы для приема внутрь.

Препараты, которые увеличивают интенсивность и длительность нервно-мышечной блокады, вызванной суксаметонием хлоридом, посредством механизмов, не связанных с уменьшением активности псевдохолинэстеразы крови: соли магния, лития карбонат, хинин, хлорохин, антибиотики аминогликозиды, клиндамицин и полимиксины; антиаритмические препараты — хинидин, прокаинамид, верапамил, бета-адреноблокаторы, лидокаин и прокаин; средства для ингаляционного наркоза — галотан, энфлуран, изофлуран, диэтиловый эфир и метоксифлуран.

В медицинской практике используется ряд препаратов, необходимых, например, для приведения тела пациента в состояние, требуемое для произведения хирургического вмешательства. Определенные процедуры требуют искусственно спровоцированной абсолютной релаксации мышц. С этой целью нередко используют лекарственное средство "Суксаметония хлорид" (торговое название препарата - "Листеон"). Данный медикамент в большинстве своем применяется в специализированных медицинских учреждениях. В чем суть его фармакологического действия? Опасно ли применять рассматриваемое средство? К чему следует быть готовым при использовании вещества "Суксаметония хлорид"? Описание препарата и некоторые особенности его применения будут рассмотрены далее в этой статье.

Состав

Основным действующим веществом рассматриваемого препарата является суксаметония хлорид. Также в состав лекарственного средства входят такие вспомогательные компоненты, как этилендиаминтетрауксусной кислоты динатриевая соль или динатрия эдетат, а также вода для инъекций.

Форма выпуска

"Суксаметония хлорид", как правило, выпускается изготовителями в форме раствора (как для внутримышечного, так и для внутривенного введения).

Фармакологическое действие

Рассматриваемое лекарственное средство является деполяризующим миорелаксантом. Его действие кратковременно. Действующие компоненты препарата эффективно блокируют нервно-мышечную передачу.

Миорелаксация всегда происходит в одинаковой последовательности, что необходимо учитывать медицинскому персоналу. Так, начинается она с мышц век, далее затрагивает жевательную мускулатуру и мускулатуру пальцев рук, глаз и всех конечностей. Затем миорелаксация достигает области шеи, расслабляются мышцы спины, живота и голосовые связки. Последними реагируют на действие препарата межреберные мышцы и диафрагма.

Если лекарство было введено внутримышечно, то оно начнет действовать спустя две - четыре минуты, а если внутривенно - уже спустя минуту. Максимальная релаксация мышц наступает через три минуты после введения препарата. Такое действие продолжается в течение пяти - десяти минут, в зависимости от дозы вещества.

Препарат равномерно распределяется в плазме крови и внеклеточной жидкости спустя короткое время после введения раствора (при условии внутривенного введения). Около девяноста процентов вещества гидролизуется, трансформируясь в холин или янтарную кислоту. При условии, что концентрация холинэстеразы в крови сохраняется на достаточном уровне, то период полувыведения препарата составляет всего девяносто секунд. Вещество в полной мере выводится почками (в том числе десять процентов - в неизмененном виде).

Показания к применению

Рассматриваемое лекарственное средство применяют в тех случаях, когда требуется произвести вмешательство, которое требует полного расслабления мышц. К таким состояниям относится бронхоскопия, эндоскопия, абдоминанльные операции, репозиция переломов, вправление вывихов, а также эндотрахеальная интубация.

Способ применения

Вещество "Суксаметония хлорид" можно вводить внутримышечно и внутривенно (как капельно, так и струйно). Для подобного способа применения используют 0,1% раствор вещества. Рабочая доза, в которой применяют суксаметония хлорид и йодид, назначается индивидуально специалистом в соответствии с индивидуальными особенностями конкретного пациента и, как правило, при внутривенном введении колеблется от 0,1 до 2 миллиграмм на килограмм, а при внутримышечном - от 3 до 4 микрограмм на килограмм. При этом в целом за курс лечения общий объем введенного вещества не должен превышать ста пятидесяти микрограмм.

Противопоказания

Некоторым пациентам ни в коем случае нельзя вводить препарат "Суксаметония хлорид". Инструкция по применению данного лекарственного средства сообщает о следующих противопоказаниях к применению препарата: индивидуальная гиперчувствительность к каким-либо составляющим компонентам медикамента, миастения, бронхиальная астма, закрытоугольная глаукома, отек легких, гиперкалиемия, острая печеночная недостаточность, врожденная и дистрофическая миотония, дефицит холинэстеразы, механические травмы глаза. Также запрещено использовать рассматриваемое лекарство детям до одного года и женщинам в период вынашивания ребенка или грудного вскармливания.

Побочные эффекты

В редких случаях "Суксаметония хлорид" (раствор для инъекций) может вызвать ряд неприятных симптомов и проявлений со стороны различных систем организма. Среди них разного рода аллергические реакции (например, бронхоспазм и анафилактический шок), паралич дыхательных мышц (возникает в том случае, если имеют место генетические нарушения процесса образования сывороточной холинэстеразы), аритмия, миалгия, лихорадка, брадикардия, гиперкалиемия, гиперсаливация, кардиогенный шок, снижение артериального давления, нарушение проводимости, повышение внутриглазного давления. Во избежание возникновения вышеперечисленных проблем важно четко придерживаться рекомендаций в отношении применения лекарственного средства "Суксаметония хлорид". Аналоги медикамента (во всяком случае, некоторые из них) имеют гораздо меньшее количество побочных эффектов. Поэтому порой разумно было бы обратиться именно к ним.

Передозировка

В случае непреднамеренного или сознательного превышения рекомендуемой дозы препарата могут проявиться некоторые нежелательные последствия для организма пациента. Наиболее опасным из них является остановка дыхания. В таком случае без помощи специалистов не обойтись, иначе возможен летальный исход. Необходима срочная вентиляция легких. Порой в сыворотке крови резко падает уровень холинэстеразы. Некоторые специалисты рекомендуют для лечения этого состояния переливание свежей крови или, что часто является более безопасным, препаратов-кровезаменителей.

Особенные указания

Рекомендуется вводить качественные недеполяризующие миорелаксанты за минуту до введения препарата "Суксаметония хлорид". Описание вещества содержит информацию о том, что такое взаимодействие устраняет риск последующего проявления миалгии и мышечных подергиваний. Важно применять препарат только в специализированных отделениях медицинских учреждений, при условии наличия необходимой аппаратуры (в том числе аппарата для искусственной вентиляции легких) и компетентного персонала, способного правильным образом использовать данную технику и принимать решения в стрессовых ситуациях. Так как применение рассматриваемого средства может вызвать у пациента брадикардию, рекомендуется ввести пациенту препарат "Атропин" перед использованием "Суксаметония хлорида".

Возможность комбинирования с другими лекарственными средствами

При использовании других лекарственных средств одновременно с рассматриваемым препаратом следует обратить внимание, допустимо ли подобное взаимодействие. "Суксаметония хлорид" инструкция по применению не рекомендует использовать параллельно с антимиастеническими препаратами, так как значительным образом снижает эффективность их действия. Рассматриваемое лекарственное средство также усиливает фармацевтическое действие гликозидов. Ни в коем случае нельзя использовать "Суксаметония хлорид" одновременно с донорской кровью, так как провоцирует реакцию гидролиза, любыми препаратами крови, щелочными растворами и растворами барбитуратов (способствует выпадению осадка).

Влияние, оказываемое на способность концентрировать внимание (управление транспортными средствами и сложными механизмами)

"Суксаметония хлорид" оказывает значительное влияние на способность концентрироваться и сохранять внимание. Это означает, что во избежание несчастных случаев необходимо избегать управления транспортными средствами и любыми другими видами деятельности, которые несут угрозу жизни и здоровью человека и требуют повышенной концентрации внимания, а также быстрой реакции и моментального принятия решений в первые сутки после прекращения действия рассматриваемого препарата.

Условия хранения и срок годности

Хранить "Суксаметония хлорид" можно при строго определенных условиях. А именно: температура в месте хранения должна колебаться от двух до восьми градусов Цельсия. Располагать препарат следует вне зоны доступности для детей. Максимальный срок хранения лекарственного средства составляет три года с момента его изготовления. По истечении указанного срока использовать препарат не рекомендуется, ведь в этом случае он теряет свои полезные свойства и может быть опасен для пациента.

Безопасность больного, сохранность его жизни - это ответственность врачей, которые занимаются его лечением. Поэтому важно, чтобы руководители медицинских учреждений заботились о том, чтобы персонал данных заведений был компетентен в вопросах применения лекарственных препаратов, побочных действий данных средств, методах устранения возникших нежелательных реакций. Подобным образом сотрудники больниц должны владеть необходимыми знаниями и навыками для того, чтобы правильным образом использовать имеющееся в распоряжении оборудование, которое может спасти жизнь пациенту. В особенности это касается препаратов, чьи возможные побочные эффекты могут угрожать наступлением летального исхода. Именно к этой группе препаратов относится "Суксаметония хлорид". Поэтому использовать его следует только в том случае, если при проведении процедуры присутствуют компетентные специалисты, способные воспользоваться аппаратом искусственной вентиляции легких. Это может понадобиться при возникновении такой побочной реакции, как остановка дыхания. В этом случае слаженность действий врачей и их профессиональная компетентность станут решающими факторами, которые определят, выживет ли пациент.

Иногда медики по определенным причинам (при наличии некоторых противопоказаний) принимают решение использовать иной миорелаксант - аналог "Суксаметония хлорида" (например, "Дитилин", который нельзя применять лишь при наличии глаукомы). Важно доверять авторитетному мнению специалистов в этом вопросе. Поэтому следует быть уверенным в профессиональной компетентности доктора, с которым вы сотрудничаете.

Перед тем как остановить свой выбор на рассматриваемом препарате, следует узнать все о веществе "Суксаметония хлорид": торговое название, аналоги, противопоказания, возможные побочные действия, особенности использования и рекомендуемые дозировки. Пациент тоже должен хорошо ориентироваться в том, какое именно лекарство ему вводят. "Листенон" ("Суксаметония хлорид") - торговое название рассматриваемого вещества. Поэтому когда услышите из уст врача данное название, вы будете хорошо понимать, каким образом оно будет действовать в вашем организме. Эти знания необходимы для того, чтобы не подвергать свою жизнь ненужному риску. Важно быть максимально осмотрительным в отношении того, какие препараты вводят вам при лечении.

Доверяйте свое здоровье только профессионалам, выбирайте наиболее качественные методы лечения и лучшие препараты! Берегите себя!